Texto de Bárbara Ximenes Braz
Tabela de conteúdo |
Atuam principalmente sobre bactérias entéricas Gram-negativas. Administrados principalmente por via endovenosa.
Inibem irreversivelmente a síntese protéica por meio de três mecanismos:
1) Interferem no complexo de iniciação;
2) Causam leitura incorreta do mRNA;
3) Geram quebra dos polissomos em monossomos não funcionantes.
Microorganismos desenvolvem resistência aos aminoglicosídios por meio de três mecanismos:
1) Enzima transferase;
2) Diminuição da permeabilidade da célula aos aminoglicosídios;
3) Destruição ou alteração da proteína receptora.
O resultado do uso de aminoglicosídios, ou seja, seu poder bactericida, é dependente da concentração do fármaco, que também possui efeito pós-antibiótico.
Praticamente todo excretado pelos rins.
Os aminoglicosidios possuem efeitos nefrotóxicos, ototóxicos e vestibulotóxicos significativos.
Associação com betalactâmicos.
Droga de segunda escolha para tratamento de tuberculose.
Administrado por via intramuscular ou intravenosa.
Seu uso vem diminuindo, devido ao fato de que muitos microorganismos já apresentam resistência ao fármaco.
Atividade contra mecanismos Gram-positivos e Gram-negativos. Sem atividade contra anaeróbios.
Gram-positivos apresentam resistência à Gentamicina por meio de mutação que altera a permeabilidade.
Gram-negativos desenvolvem resistência por meio de enzimas modificadoras dos aminoglicosídios. Uso
Sua administração é feita geralmente associada a outro antimicrobiano, pois a Gentamicina sozinha é ineficaz para infecções que não infecções de trato urinário.
Utilizada em infecções graves e cepas resistentes. Via intramuscular e intravenosa.
Meningites causadas por bactérias Gram-negativas.
Uso tópico.
Ototoxicidade, principalmente em área vestibular.
Farmacocinática semelhante à Gentamicina.
Utilizada em infecções de trato respiratório inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa. Ototóxica e nefrotóxica.
Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.
Utilizada no tratamento de tuberculose multirresistente.
Nefrotóxica e ototóxica.
Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.
Atividade contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e algumas micobactérias
1) Tópico
2) Oral – causa diminuição da flora aeróbica intestinal.
Nefrotóxica e ototóxica.
Excreção renal.
Fonte: Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange.